Азитромицин
Азитромицин – антибактериальное средство из группы макролидов. Выпускается в следующих лекарственных формах: капсулы, таблетки, порошок для приготовления суспензии и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Фармакологические свойства
Имеет широкий спектр действия; в терапевтических концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Проявляет активность в отношении грамположительных, грамотрицательных бактерий и некоторых анаэробов. Отдельно следует сказать об эффективности в отношении Гонококка, Гарднереллы, Хламидии, Микоплазмы пнеумониэ, Уреаплазмы уреалитикум, Бледной трепонемы.
Азитромицин достаточно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проявляет устойчивость к действию кислой среды желудка, липофилен. Прием пищи оказывает значительное влияние на фармакокинетику препарата (замедляется всасывание препарата в кровь, за исключением таблетированной формы). Биодоступность после однократного приема 500 мг лекарственного средства составляет 37% за счет первичного прохождения через печень. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа и составляет 0,4 мг/л. Концентрация азитромицина в тканях и внутри клеток организма превышает его содержание в крови в 10-50 раз.
А. легко проникает в различные ткани: простата, мочеполовые органы, дыхательные пути, кожа, мягкие ткани, внутрь клеток. Концентрация его выше в органах и тканях с низким рН. Кроме того, азитромицин накапливается в лизосомах, переносится фагоцитами, лейкоцитами и макрофагами. За счет перечисленных свойств, концентрация азитромицина гораздо выше именно в инфекционно-воспалительных очагах по сравнению со здоровыми тканями. Причем, чем более выражен воспалительный процесс, тем выше концентрация активного вещества в очаге. Более того, после приема последней дозы препарата, бактерицидная концентрация сохраняется в очаге воспаления еще в течение 5-7 дней.
Азитромицин биотрансформируется в печени, а образующиеся при этом метаболиты не проявляются активности. Большая часть препарата и его метаболитов выводится с желчью. Почками выводится лишь около 6 %.
Показания к применению
- неспецифические уретриты, вызванные возбудителями, чувствительными к А.;
- уретриты, вызванные инфекциями, передающимися половым путем, чувствительными к азитромицину: хламидия, гонорея, уреаплазма уреалитикум, гарднерелла;
- бактериальный простатит, вызванный флорой, чувствительной к А.;
- цервицит;
- средний отит, фарингит, синуситы, тонзиллит;
- пневмония;
- обострение хронического бронхита;
- инфекционное поражение кожных покровов и мягких тканей, рожистое воспаление;
- на начальной стадии болезни Лайма;
- эрадикация Хеликобактер пилори;
Способы применения
- Внутрь (принимается за один час до еды или через 2 часа после еды, так как пища значительно замедляет его всасывание в кровь; исключением является таблетированная форма препарата):
- инфекции, передающиеся половым путем: однократный прием 1 г. лекарственного средства;
- хламидиоз органов малого таза, верхних отделов мочеполовой системы: по 1 г. однократно, 1 раз в неделю; курс – 3 г.
- инфекционные поражения дыхательных путей, а также кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней;
- хроническая мигрирующая эритема: в первый день лечения однократно принимают 1 г., в последующие 5 дней – по 500 мг 1 раз в сутки;
- с целью эрадикации Хеликобактер пилори: однократно по 1 г. в сутки, в течение 3-х дней.
- детям от 1 года азитромицин назначается с учетом массы тела: 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х дней, либо в первый день принимают 10 мг/кг, а в последующие 3 дня – по 5-10 мг/кг; курсовая доза для детей составляет 30 мг/кг. При лечении у детей мигрирующей эритемы: в первый день однократно назначается 20 мг/кг массы тела, а в последующие 4 дня – по 10 мг/кг.
- Внутривенное введение обычно проводят при внебольничной пневмонии и инфекционных процессах в органах малого таза: 500 мг 1 раз в день, в течение как минимум 2-х дней. После проведения внутривенной терапии по решению врача возможен переход на прием азитромицина внутрь в течение 7-10 дней в дозировке 250-500 мг 1 раз в день.
- Азитромицин НЕ вводят болюсно и внутримышечно.
- Для создания раствора для внутривенного введения могут применяться:
- физ-раствор (0,9 % раствор NaCl);
- 5 % декстроза;
- раствор Рингера;
Противопоказания:
- гиперчувствительность к азитромицину и другим представителям группы макролидов;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- кормление грудью.
Препарат назначается с осторожностью:
- при аритмиях;
- при беременности (применение возможно, если ожидаемая польза от назначения данного лекарственного средства значительно превышает потенциальный вред для плода);
- детям до 16 лет;
- детям с нарушениями функции почек и/или печени;
- новорожденным.
Побочные эффекты:
- боли в животе, диарея, тошнота, рвота, метеоризм;
- холестатическая желтуха;
- повышение активности АЛТ, АСТ;
- боли в области грудной клетки и сердцебиение;
- сонливость, головная боль, головокружение;
- вагинальный кандидоз (молочница);
- нефрит;
- аллергическая сыпь, фотосенсибилизация, бронхоспазм, отек Квинке, реакция в месте введения препарата;
- у детей: запоры, кандидоз, гиперкинезия, невроз, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит, зуд, крапивница, изменение вкуса;
- повышенная утомляемость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
- Применение азитромицина приводит к замедлению выведения, повышению концентрации и токсичности следующих лекарственных средств: непрямые коагулянты, метилпреднизолон, фелодипин, циклосерин;
- Одновременный примем препаратов содержащих магний и алюминий (антациды) приводит к замедлению всасывания А.
- Эффективность А. снижается при приеме линкозаминов.
- А. усиливает антикоагуляционный эффект варфарина.
- Фармакологически несовместим с гепарином.
- Повышает концентрацию дигоксина в крови.
- Применение тетрациклина повышает эффективность азитромицина.
- Приводит к снижению клиренса и усилению фармакологического действия триазолама.
- А. усиливает токсическое действие эрготамина и дигидроэрготамина.
- Спирт (этанол) замедляет всасывание А. в желудочно-кишечном тракте.
Торговые названия:
Не занимайтесь самолечением !!!
