Альфакальцидол

Альфакальцидол - витамин D - синтетический аналог кальцитриола (D-гидроксиколекальциферол).

Механизм действия См. Кальцитриол.

Фармакологические эффекты См. Кальцитриол.

Фармакокинетика

Всасывается в тонком кишечнике. Связывание с α-глобулином. Биотрансформация в печени в активный метаболит – кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол). Т1/2 – 3 ч. Выводится с желчью.

Показания и дозировки:

• Остеодистрофия (в том числе при ХПН, а также профилактика после трансплантации почки) – 0,07–2 мкг/сут у больных на гемодиализе.
• Несовершенный остеогенез – 0,5–3 мкг/сут, курс 2–3 мес, до 1 года.
• Вторичный гиперпаратиреоз у больных на перитонеальном диализе – 2 мкг 2 раза в неделю в сочетании с препаратами кальция.
• Гипопаратиреоз – начальные дозы 2–6 мкг, затем до 10 мкг, курс 7 нед.
• Псевдогипопаратиреоз: оксидевит внутрь (капсулы или 0,0009% раствор в масле) 1–2 мкг/сут.
• Рахит – 1 мкг/сут, курс – 10 дней; проводят 3 курса с перерывом 2 нед. Детям на гемодиализе с целью ликвидации остеодистрофии – 1 мкг/сут с одновременным приемом витамина D2 по 2000 МЕ или диоксивита по 20–40 мкг/ сут, длительно. Взрослым на гемодиализе – 1–2 мкг/сут (4–8 капель) или через день, с последующим снижением дозы до 0,5 мкг в зависимости от содержания кальция в крови и активности щелочной фосфатазы; курсы лечения 2–3 мес, повторять 2–3 раза в год.
• Остеомаляция (алиментарного генеза) – 0,5 мкг/сут, курс 3 мес.
• Гипофосфатемический рахит (витамин-D-резистентный рахит) – начальные дозы 2–6 мкг, затем до 10–20 мкг/сут, курс 7 нед.
• Псевдодефицитный рахит (витамин-D-зависимый рахит) – 0,5–3 мкг/сут, курс 2–3 мес, до 1 года.
• Остеопороз (постменопаузный – 0,25– 0,5 мкг/сут в сочетании с препаратами кальция, 3–6 мес, с заместительной гормональной терапией – до 2 лет, сенильный – 1 мкг/сут, стероидный – 1 мкг/ сут в сочетании с препаратами кальция – 12 мес – 3 года).
• Синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом), почечный ацидоз – 2– 6 мкг/сут.
• Тетания.
• Гипофосфатемия.
• Гипокальциемия – 1 мкг/сут, повышать на 0,5 мкг каждые 2–4 нед до 2–3 мкг/сут; поддерживающая доза – 0,25–1 мкг/сут. При длительной терапии возрастает риск гиперкальциемии.

Побочные эффекты:

• См. Кальцитриол.

Передозировка - симптомы гиперкальциемии. Лечение симптоматическое.

Противопоказания:

• Гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией.
• С осторожностью – атеросклероз, туберкулез легких (активная форма), сердечная недостаточность, гиперфосфатемия, фосфатный нефролитиаз, гиперчувствительность, почечная недостаточность, саркоидоз или другие гранулематозы, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза); беременность (у женщин старше 35 лет), период кормления грудью.

Взаимодействие:

• Антиконвульсанты (барбитураты, гидантоин) – уменьшение эффекта витамина D за счет ускорения индукции его метаболизма. Пациентам, длительно принимающим антиконвульсанты, – дополнительно витамин D для предотвращения остеомаляции.
• Кальцитонин, бисфосфонаты – риск гиперкальциемии.
• Колестирамин, колестипол, минеральные масла – уменьшение всасывания и эффекта альфакальцидола.
• Сердечные гликозиды – увеличение риска развития аритмии.
• Препараты фосфора в высоких дозах – риск гиперфосфатемии.

Резюме и дополнительная информация:

• При постменопаузальном и инволюционном остеопорозе сопоставим с кальцитриолом, эргокальциферолом и холекальциферолом по эффективности профилактики переломов.
• Мониторинг: концентрация ионизированного кальция и фосфатов в крови – 2 раза в неделю до стабилизации, затем каждые 1–3 мес; концентрация Са2+ в моче – каждые 1–3 мес.
• Более 30 клинических исследований с 1981 г.

Форма выпуска: капсулы 0,25 мкг и 1 мкг.

Производители и торговые названия:

• Альфа Д3-Тева, капсулы 0.25 мкг №30, 0.25 мкг №60, Тева Фармацевтические Предприятия Лтд – Израиль.
• Этальфа, капсулы 0.25 мкг №30, 0.25 мкг №100, 1 мкг №30, Лео Фармасьютикал Продактс – Дания.
• Оксидевит, масляный раствор, ЭХО НПК, Россия.